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En raison de la façon dont il fonctionne, son niveau d'effet est proportionnel à son niveau d'exposition au corps. Les personnes prenant d'autres stimulants du SNC tels que la dextroamphétamine et le méthylphénidate ne doivent pas les mélanger avec du modafinil. Il augmente l'éveil par activation des cellules. Un comprimé à libération modifiée de modafinil, MST (Modalert) est approuvé pour les troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil est un mélange racémique d'énanthate de modafinil et d'isobutyrate de modafinil (les racémates sont parfois appelés « énantiomères »). Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Une affection cutanée rare appelée éruption médicamenteuse fixe (FDE) peut survenir chez 1 à 3 % des personnes atteintes de FDE. Comme il agit pour augmenter l'éveil en agissant sur les récepteurs de la dopamine, le modafinil peut également être efficace dans le SAOS. On ne sait pas exactement comment fonctionne le modafinil, mais on pense que son mode d'action est différent de celui des médicaments favorisant l'éveil comme les stimulants ou les médicaments nootropes. Par exemple, il a un taux élevé de troubles du sommeil et peut entraîner des troubles des cycles veille-sommeil chez les personnes âgées. Le modafinil stimule le récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) ainsi que les récepteurs de l'adénosine. Il a également été étudié pour d'autres usages, comme le traitement des enfants autistes. Il est autorisé au Canada. Ce faisant, il augmente les niveaux de dopamine dans les parties du cerveau liées à l'excitation. Modiodal Le modafinil semble agir sur les neurotransmetteurs cérébraux appelés dopamine, impliquée dans la stimulation de l'éveil, et la noradrénaline, un médicament adrénergique utilisé pour stimuler le système nerveux central. La dose initiale recommandée est de 100 mg au coucher. Les effets secondaires peuvent être plus susceptibles de se produire lorsque vous prenez du modafinil pour la première fois. Le modafinil a également été lancé pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté en 2005. Le composant actif du modafinil est l'acide modafinil (C15H15FNO2H). Le modafinil a été étudié pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Cela peut signifier qu'il est sécuritaire de le combiner avec de l'alcool ou d'autres sédatifs. La formule moléculaire du modafinil est C~26~H~32~N~2~O. Le modafinil a été approuvé aux États-Unis par la Food and Drug Administration (FDA) le 23 septembre 1998 pour le traitement de la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté et à l'apnée obstructive du sommeil. Il traverse la barrière hémato-encéphalique et interagit avec les récepteurs de l'hypothalamus et du tronc cérébral. Le modafinil peut être plus efficace que le placebo pour les déficiences associées à l'apnée du sommeil, et les personnes sans narcolepsie peuvent avoir moins d'insomnie qu'avec le placebo, mais les preuves sont mitigées. Les effets secondaires courants comprennent les étourdissements, les étourdissements, la somnolence, les maux de tête, l'anxiété, les nausées et les troubles du sommeil. La posologie de la gélule de modafinil est de 100 mg à 400 mg selon l'effet recherché et les différents niveaux de somnolence.

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Les personnes qui en prennent ont tendance à éprouver un sentiment initial de « descente ». Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. La dose recommandée pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté est de 200 à 400 mg. Le modafinil est un médicament délivré uniquement sur ordonnance aux États-Unis. Les comprimés sont blancs, ronds et contiennent une couche bleue. En tant que stimulant, le modafinil favorise l'éveil et la vigilance. Les médecins déconseillent l'utilisation de la combinaison de modafinil et d'alcool, car cela peut interférer avec l'absorption des deux composés dans le système digestif. Il provoque une augmentation de la production de noradrénaline dans le cerveau, afin de l'améliorer, le médicament est pris le matin. Le modafinil ne semble pas avoir d'interactions significatives avec des médicaments autres que la tomodensine et les antipsychotiques. Le modafinil a été testé pour la première fois dans un essai contrôlé par placebo en double aveugle en 1999 par SmithKline Beecham, où douze sujets sains ont reçu 200 ou 400 mg par jour pendant sept jours. Modiodal Le nom Provigil vient de l'association des mots proactif et vigilance. Comme de nombreux autres médicaments utilisés pour traiter des affections telles que la démence et la narcolepsie, le modafinil a plusieurs effets secondaires graves et peut être plus efficace lorsqu'il est utilisé pendant une période plus courte. Il est considéré comme un traitement de première intention pour cette affection au Canada, en Australie et au Royaume-Uni. Le modafinil n'agit pas comme un ni-inhibiteur de la recapture adrénergique mais plutôt comme agoniste des récepteurs de l'adénosine A2A. Le modafinil inhibe l'activité enzymatique CYP2C19, ce qui signifie qu'il ne doit pas être administré avec le clopidogrel. Le modafinil peut provoquer un certain nombre d'effets secondaires, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. On ne sait pas si le modafinil est un traitement efficace pour le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. Cette forme de modafinil est souvent utilisée chez les personnes souffrant d'apnée du sommeil, car elle permet un endormissement plus rapide et moins important tout en maintenant la vigilance. Le modafinil est un comparateur actif au médicament de référence, l'amphétamine.

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